ลินากลิปติน;8-[(3R)-3-อะมิโนพิเพอริดิน-1-อิล]-7-แต่-2-นิลิล-3-เมทิล-1-[(4-เมทิลควินาโซลิน-2-อิล)เมทิล]พิวรีน-2,6-ไดโอน
![ลินากลิปติน;8-[(3R)-3-อะมิโนพิเพอริดิน-1-อิล]-7-แต่-2-นิลิล-3-เมทิล-1-[(4-เมทิลควินาโซลิน-2-อิล)เมทิล]พิวรีน-2,6-ไดโอนที่มีคุณลักษณะเด่น ภาพ](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| ชื่อผลิตภัณฑ์ | ลินากลิปติน CAS NO668270-12-0 |
| คำพ้องความหมาย | (R)-8-(3-อะมิโนพิเพอริดิน-1-อิล)-7-(บิว-2-อิน-1-อิล)-3-เมทิล-1-((4-เมทิลควินาโซลิน-2-อิล)เมทิล)-1H -พิวรีน-2,6(3H,7H)-ไดโอน; |
| หมายเลข CAS | 668270-12-0 |
| สูตรโมเลกุล | C25H28N8O2 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) เป็นตัวยับยั้ง DPP-4 ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ย่อยสลายฮอร์โมนที่เพิ่มขึ้น glucagon-like peptide-1 (GLP-1) และ insulinotropic polypeptide (GIP) ที่ขึ้นกับกลูโคส
2. 8-[(3R)-3-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล]-7-(2-บิวทีน-1-อิล)-3-เมทิล-1-[(4-เมทิล-2-ควินาโซลินิล)เมทิล]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione เป็นสารยับยั้ง dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกใหม่ที่มีศักยภาพในการใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2
โรงงานของเราผลิต Linagliptin ระดับกลาง CAS 3355-28-0 เทคโนโลยีที่พัฒนาแล้ว ผลผลิตที่เสถียร การประกันคุณภาพ
สถานะสินค้าคงคลัง : ในสต็อก
หากคุณสนใจในผลิตภัณฑ์ของเราหรือมีคำถามใด ๆ โปรดติดต่อเรา!
ผลิตภัณฑ์ภายใต้สิทธิบัตรมีไว้เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยและพัฒนาเท่านั้น
การใช้งาน: เป็นตัวยับยั้ง DPP-4 แบบเลือกที่มีศักยภาพและมีค่า IC50 ที่ 1 นาโนโมลาร์
การศึกษาในหลอดทดลอง: Ligagliptin ยับยั้งการทำงานของ DPP-4 ในหลอดทดลองในการทดลองอิสระหลายครั้งที่มีค่า IC50 เท่ากับ 0.4,0.5,0.9 และ 1.1nM (ค่าเฉลี่ย IC50 ประมาณ 1nM)IC50 ของการยับยั้ง FAP โดย liagliptin คือ 89 นาโนโมลาร์ (ประมาณ 90 เท่าของการเลือกเทียบกับ DPP-4)
การวิจัยในสัตว์ทดลอง: ในหนู Wistar เพศผู้ สุนัขบีเกิ้ล และลิงจำพวกลิง พบว่า xanthine linagliptin เป็นตัวยับยั้ง DPP-4 ที่มีประสิทธิภาพ ทนทาน และมีศักยภาพ โดยมี> 7 ชั่วโมง> 70% / กิโลกรัม หลังจากให้ทางปาก 1 มก.การให้ริทากลิปตินทางปากกับหนู db / db เพียงอย่างเดียว 45 นาทีก่อนการทดสอบความทนทานต่อกลูโคสทางปาก ปริมาณที่ขึ้นกับปริมาณยาจะลดการเปลี่ยนแปลงระดับน้ำตาลในเลือดจาก 0.1 มก. / กก. (ยับยั้ง 15%) เป็น 1 มก. / กก. (ยับยั้ง 66%) [1] .Ligagliptin (ขนาด 3 และ 10 มก. / กก.) ขึ้นกับการยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ในพลาสมาภายใน 30 นาทีหลังการให้ยาLigagliptin (1 มก. / กก., po) ลดการชดเชยกลูโคสลงอย่างมากประมาณ 50% [2]การให้ยา ligagliptin ตัวยับยั้ง DPP-4 ทางปาก (3 มก. / กก., การบริหารให้ทางปาก) ลดกิจกรรมของ DPP-4 ลงอย่างมาก, ทำให้ GLP-1 ออกฤทธิ์คงที่ในบาดแผลเรื้อรัง และการรักษาที่ดีขึ้นในหนู ob / obในวันที่ 10 หลังการบาดเจ็บ หนูที่ได้รับการรักษาด้วยยา liagliptin ob / ob แสดงบาดแผลที่เยื่อบุผิวเป็นส่วนใหญ่ ซึ่งมีลักษณะพิเศษคือไม่มีนิวโทรฟิล
เอกสาร: มีการค้นพบและประเมินสารเคมีประเภทใหม่ของสารยับยั้ง DPP-4 ที่มีศักยภาพซึ่งมีโครงสร้างมาจากโครงสร้างแซนทีนสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างอย่างเป็นระบบนำไปสู่ 1 (BI 1356) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง DPP-4 ที่มีศักยภาพสูง คัดเลือก ออกฤทธิ์นาน และออกฤทธิ์ทางปาก ซึ่งแสดงระดับน้ำตาลในเลือดที่ลดลงอย่างมากในสัตว์ชนิดต่างๆ1 กำลังอยู่ระหว่างการทดลองทางคลินิกระยะ IIb และมีศักยภาพในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 วันละครั้ง
